Який ефект від фентанілу

Фентаніл

Фентаніл був розроблений Полом Янссеном в 1960 році і був першим на той час анілінопіперидином. Змінюючи молекулярну формулу, з тих пір можна було розробити деякі похідні фентанілу, які є більш керованими.

Що таке фентаніл?

Фентаніл застосовується в наркозі як знеболюючий засіб і в терапії хронічного болю.

В Фентаніл Це синтетичний опіод, який застосовується в наркозі як потужне знеболююче і при лікуванні хронічного болю як трансдермальна терапевтична система.

Він виступає в ролі так званого агоніста. У Німеччині та Швейцарії фентаніл підпадає під дію Закону про наркотики, в Австрії - Закон про наркоманію.

Фармакологічний ефект

Фентаніл насамперед має знеболюючий (сильний знеболюючий) та заспокійливий (заспокійливий) ефект. Він у 120 разів потужніший, ніж морфін, що призводить до більшої ефективності та меншої тривалості дії.

При внутрішньовенному введенні фентаніл діє через дві-п’ять хвилин, так званий період напіввиведення становить приблизно від трьох до дванадцяти годин. Доза для ефективного лікування становить 0,01 мг на кілограм маси тіла, доза, що призводить до смерті 3,1 мг на кілограм маси тіла, остання цифра стосується щурів. Тому навіть нижчі дози можуть призвести до смерті у людини через депресію дихання.

Однак побічні ефекти, як правило, можна порівняти з тими морфіну. Фентаніл добре розчиняється у жирі і тому може добре розподілятися в жировій тканині. В основному метаболізується в печінці, менше десяти відсотків виводиться в незміненому вигляді через нирки. Залежно від стану пацієнта та введеної дози, фентаніл може погіршити здатність сприймати, мати заспокійливий ефект, призвести до порушення свідомості або викликати стан, схожий на сон. Останній пункт є причиною його використання в наркозі.

Фентаніл в основному застосовується при операціях, пов’язаних зі снодійним, як знеболююче, а також необов'язково може використовуватися як міорелаксант. Оскільки фентаніл зберігається в жировій тканині і знову виділяється з труднощами через свою ліпофільність, речовини реміфентанілу, альфентанілу або суфентанілу часто використовуються як альтернативи.

Фентаніл має заспокійливу дію, цей ефект може бути посилений за допомогою інших заспокійливих засобів, а також алкоголю або зменшити прийом інших опіоїдів. Серйозні порушення кровообігу та дихання можуть виникати у зв'язку з прийомом так званих інгібіторів моноаміноксидази, тому між кожним прийомом повинен бути період не менше 14 днів.

При використанні больових пластирів також може бути взаємодія з такими препаратами, як омепразол, фуросемід або глібенкламід. Також можуть бути взаємодії з препаратами, що містять звіробій. Для курців може знадобитися коригування дози фентанілу.

Якщо препарат, що містить фентаніл, приймають разом з препаратом із серотонінергічною дією, це може призвести до небезпечного синдрому серотоніну, симптомами якого можуть бути кризи артеріального тиску, галюцинації або кома.

Медичне застосування та використання

Фентаніл застосовується як цитрат фентанілдигідрогену в трьох формах: як трансдермальна терапевтична система, як внутрішньовенне введення в наркозі та невідкладної медицини, так і як перорально-трансмукозна терапевтична система (як пастилка для проривного болю). Інстаніл Nycomed, перший у ЄС затверджений фентанільний спрей для носа, був затверджений для проривного болю з 1 вересня 2009 року.

Цей препарат підходить для лікування проривного болю у дорослих пацієнтів, які вже отримують основну терапію опіоїдом при хронічному раковому болю. Фентаніл має сильну знеболюючу дію, тому зазвичай застосовується періопераційно (перед операцією) або після операції.

У разі сильного, хронічного болю у хворих на рак його застосовують у вигляді шкірного пластиру як знеболюючий засіб, а також його можна застосовувати при знеболенні при хронічному болю, не пов’язаному з пухлиною. Лікар невідкладної допомоги може використовувати фентаніл в екстреній службі при гострих болях.

Ви можете знайти ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як побічний ефект Фентаніл Це може призвести до порушення дихання і навіть пригнічення дихання. Крім того, можливі такі побічні ефекти, як тісні або жорсткі м’язи, уповільнення серцевої діяльності, ейфорія або навіть тривога, звуження зіниць, блювання, нудота і запор. Якщо ін’єкція дається швидко, вона в рідкісних випадках може призвести до короткого позиву на кашель.

Що сім хвилин від передозування фентанілом у США гине людина. Це більше, ніж у ДТП чи від самогубств. The Washington Post пʼять років займалось цією темою — переказ грандіозного розслідування

У США синтетичний наркотик фентаніл щороку забирає більше життів, аніж автомобільні аварії, самогубства чи вбивства із застосуванням вогнепальної зброї. Хвиля масових смертей розпочалася у 2013 році, приборкати її за девʼять років не вдалося. Щороку від передозування фентанілом помирають десятки тисяч американців. Серед них — репер Густав Ар , відомий як Lil Peep, басист групи Slipknot Пол Грей , співак Прінс Роджерс Нельсон . Видання The Washington Post пʼять років шукало відповідь на запитання, чому фентаніл спровокував найбільш смертоносну наркотичну кризу за всю історію США. «Бабель» переказує це розслідування.

1.

Увечері 20 лютого 2022 року окружний прокурор штату Колорадо Браян Мейсон зайшов до квартири 307 у передмісті Денверу і побачив пʼять тіл. Три жінки та двоє чоловіків незграбно лежали на підлозі та дивані. Їхні обличчя були у крові, а руки та ноги неприродно викривлені. Пози вказували на раптову смерть. Пʼятеро людей померли одночасно, ніхто не встиг набрати номер швидкої.

Окружний прокурор Браян Мейсон.

Getty Images / «Бабель»

Загиблих знайшла Селін Фішер. Її брат Сем Маркес не брав слухавку, вона розхвилювалася і приїхала до нього. Коли відкрила двері, спершу побачила на підлозі брата, а потім інших. Вона намагалася розбудити людей, але вони вже кілька годин були мертві.

Селін пройшлася квартирою і побачила, що в іншій кімнаті на підлозі лежить дівчина. Жива, але дезорієнтована. Пізніше вона розповість прокурору Мейсону, що напередодні компанія друзів зібралася на вечерю. Хтось із них приніс кокаїн. Його вживали всі присутні.

Криміналісти знайшли на столі смужки білого порошку. Їх перевірили на вміст наркотиків і виявили синтетичний опіоїд фентаніл. Його було так багато, що прилад для розпізнавання наркотичних речовин спочатку не побачив у білому порошку кокаїну.

Слідство встановило, що люди вдихнули наркотик — і прийняли фентаніл найбільш небезпечним способом. Він швидко проник у кров і знизив кровʼяний тиск. Люди знепритомніли, їхнє дихання уповільнилося, легені наповнилися рідиною, і вони задихнулися. Загиблим було від 20 до 32 років. Епідемія смертей від фентанілу вирує у США понад пʼять років. Та загибель пʼятьох у квартирі 307 стала першим випадком, коли так багато людей померли від нього одночасно.

Читайте також:

2.

Масові отруєння фентанілом почалися у США у 2013 році, зупинити їх не вдається досі. The Washington Post підрахувало: наркотик забирає життя одного американця що сім хвилин. Це більше, ніж автомобільні аварії, убивства із застосуванням вогнепальної зброї та самогубства. А почалося все з того, що наркоторговці почали підмішувати цей опіоїд до інших наркотиків, які є на чорному ринку: кокаїну, героїну, метамфетаміну.

Фентаніл впливає на зони мозку, які відповідають за відчуття болю, і на центр задоволення. Цей наркотик у 50 разів сильніший за героїн і у 100 разів — за морфін. Ейфорія від нього потужніша, а доза потрібна менша. Нарковиробники додають фентаніл до інших наркотиків, щоб підсилити їхню дію.

Найбільша загроза цього штучного опіоїду в тому, що для смертельного передозування його потрібно дуже мало — 2,2 міліграма. Коли наркоторговці підмішують його до інших наркотиків, то часто перевищують смертельну дозу, і препарати вбивають тих, хто їх вживає.

Меморіал «Обличчя фентанілу», що розташований у штаб-квартирі Управління з боротьби з наркотиками США. Фотографії надіслали родини загиблих від передозування цим наркотиком.

Getty Images / «Бабель»

За 20 років Америкою прокотилися три хвилі масових смертей від опіоїдів

З кінця 1990-х майже 750 тисяч американців померли від передозування опіоїдами. Збитки від «опіоїдної епідемії» лише у 2020-му обійшлися економіці країни у $1,5 трильйона.

За двадцять років американське суспільство пережило три хвилі смертей від опіоїдів. Перша розпочалася у кінці 1990-х і була повʼязана з рецептурними сильнодійними знеболюваними: «Оксиконтином», який називають штучним героїном, і «Вікодином» — штучним аналогом морфіну.

Лікарі видавали рецепти на них не лише тим, хто страждав від нестерпного болю при онкологічних захворюваннях чи після операцій, але й при середніх болях після травм та операцій. Два найбільші у США виробники штучних опіоїдів Mallinckrodt Pharmaceuticals і Purdue Pharma витратили мільйони доларів на рекламні кампанії препаратів, тренінги та гранти для лікарів, щоб переконувати, що їхні препарати безпечні, а також мали лобістів у Конгресі.

У пацієнтів швидко розвивалася залежність від «Оксиконтину» та «Вікодину». Коли лікарі відмовлялися продовжувати рецепти чи підвищувати дозування, люди йшли по пігулки на чорний ринок. Найчастіше наркозалежні помирали від передозування уві сні, коли приймали велику дозу препарату.

У 2006 році Управління з боротьби з наркотиками почало боротися з рецептурними опіоїдами. Виявилося, що на підтримку їх розповсюдження працювала ціла система: препарати без рецептів продавали розгалужені мережі аптек, а лікарі безпідставно виписували рецепти на знеболювальні. У результаті виробники опіоїдів розорилися, американці судяться з ними, вважаючи винними у своїй наркозалежності, адже ті знали, що ці препарати небезпечні. 2 500 цивільних позовів обʼєднали в одну справу, яку розглядають в окружному суді США в Клівленді. Позов подали проти двох десятків фармацевтичних компаній.

Так Управлінню з боротьби з наркотиками вдалося приборкати чорний ринок опіоїдних пігулок. Однак уряд США не розпочав масові програми лікування наркозалежних, тому люди, які сиділи на пігулках, найчастіше переходили на героїн.

Із 2010 року в Америці розпочалася друга хвиля опіоїдних смертей — від передозування героїном. Легально його виробляють у невеликих обʼємах лише для досліджень і паліативного лікування, щоб зменшити страждання безнадійно хворих.

У 2013 році у США розпочалася третя хвиля опіоїдних смертей — від фентанілу.

Американці з опіоїдною залежністю мають шанс вижити при передозуванні. Вони знають, що препарат «Налоксон» працює як антидот — відновлює дихання і так усуває ефект опіоїдів. Багато хто з наркозалежних останні роки тримає його при собі на такий випадок.

Коли кокаїн чи таблетки для вечірки купують ті, хто не має наркозалежності, вони найчастіше гинуть, адже не знають, що до речовин підмішали фентаніл. Люди помирають від передозування швидко — часто раніше, ніж приїздять парамедики.

У 2021 році фентаніл забрав життя 73 тисяч американців зі 107 тисяч тих, хто загинув від передозування — рекордні показники в історії США. Статистика за 2022 рік зʼявиться лише у 2023-му, але передбачається, що цей штучний опіоїд запише на свій рахунок понад 80 тисяч життів. Згідно з аналізом даних про смертність у 2021 році, який The Washington Post провели разом із Центрами з контролю та профілактики захворювань , фентаніл є основною причиною смертей людей віком від 18 до 49 років.

Читайте також:

3.

Фентаніл у 1959 році створив бельгійський хімік Пол Янсен як засіб від нестерпного болю. Його призначають пацієнтами з онкологічними хворобами чи після хірургічних втручань. Щоб виробити фентаніл — легально чи для чорного ринку, треба небагато грошей та часу. Його синтезують із дешевих і доступних хімічних речовин, які використовують для виробництва мила, сиру, ліків, пестицидів.

Для порівняння: щоб створити тисячу пігулок фентанілу, треба кілька днів і невелика нарколабораторія. Щоб виробити таку саму партію героїну, наркокартелям потрібні гектари плантацій, час для росту маку та багато робочої сили.

Ейфорію викликає маленька доза фентанілу. Разом із дешевим виробництвом це змінило чорний ринок наркотиків в Америці.

Труна, накрита американським прапором, під час щорічного мітингу Lost Voices of Fentanyl із закликом зупинити незаконне розповсюдження фентанілу, 17 вересня 2022 року.

Getty Images / «Бабель»

Кілограм чистого фентанілу коштує приблизно $40 тисяч, з нього можна виготовити до мільйона пігулок М-30. Раніше їх робили з «Оксикодону» і продавали на чорному ринку по $30 за штуку. Коли до пігулок почали додавати фентаніл, ціна впала до $5. Наркотик став легкодоступним для більшості американців і спричинив уже третю за останні 20 років хвилю масових смертей від опіоїдів у США.

4.

У 2016 році смертність від фентанілу у США вперше перевищила кількість випадків летального передозування героїном і рецептурними препаратами разом. До боротьби з розповсюдженням наркотику залучили правоохоронців, Центри з контролю та профілактики захворювань, Управління з боротьби з наркотиками.

Фентаніл, вилучений з нарколабораторії у місті Тіхуана.

Getty Images / «Бабель»

Слідчі намагалися зрозуміти, звідки на чорному ринку зʼявляється так багато фентанілу, хто його постачає дилерам і як купують споживачі. Виявилося, цей синтетичний опіоїд виробляють за межами США, а перші партії прибували з Китаю. Наркоторговці замовляли його у даркнеті й отримували в поштових посилках.

У 2017 році американська влада почала боротися з китайським фентанілом. У 2019 році адміністрація президента Трампа наклала санкції на трьох громадян Китаю. Двох із них назвали «великими іноземними торговцями наркотиком», які напряму винні в масових смертях американців. Це зупинило потік наркотичних посилок із Китаю на чорний ринок наркотиків США, та ненадовго. Попит на наркотик був такий великий, що коли його навалу з однієї країни зупинили, її місце зайняла інша.

Із 2018 року фентаніл, який завозять до США, виготовляють два найбільші наркокартелі Мексики — Сіналоа та Нового покоління Халіско . Їм не треба копати таємні тунелі чи підкупляти прикордонників, щоб доправити до США наркотики. Фентаніл потрапляє до США через парадні двері — курʼєрами через офіційні пункти перетину кордону в Каліфорнії та Аризоні, які межують з Мексикою.

Представники Генеральної прокуратури Мексики спалюють партію фентанілу неподалік від міста Тіхуана. Показове спалювання наркотику відбувається приблизно раз на місяць, після масових рейдів на нарколабораторії.

Getty Images / «Бабель»

Фентаніл такий концентрований, що річний обіг наркотику у США поміститься в кузови двох пікапів. Пакунки з ним, які наркокурʼєри перевозять із Мексики до США, дуже маленькі. Їх ховають в автомобілях і навіть привʼязують скотчем до тіла.

У 2019 році Федеральний суд у Південній Каліфорнії засудив до 14 років позбавлення волі громадянку США Ейпріл Спрінг Келлі. Вона організувала мережі наркокурʼєрів, які 2018 року через легальні пункти пропуску у штаті Арізона пронесли з Мексики до США 450 тисяч пігулок фентанілу. На суді жінка сказала, що залучала до наркотрафіку жінок із пишними формами, бо їх майже не перевіряють на кордоні. Вони кріпили пакети з наркотиком скотчем до стегон і легально проходили контроль.

Щодня американсько-мексиканський кордон у Каліфорнії та Аризоні перетинають 200 тисяч автомобілів. За такої кількості прикордонні служби не можуть перевірити кожну машину. Тому вилучають лише 5—10% фентанілу.

У кузові — сотні кілограмів фентанілу, який вилучили поблизу мексиканського міста Енсанеда. Правоохоронцям не вдалося когось затримати при облаві на нарколабораторію.

Getty Images / «Бабель»

Коли наркотичні вантажі потрапляють до Штатів, вони стікаються до схованок наркокартелей у Лос-Анджелесі , Феніксі та інших містах східного узбережжя. Далі фентаніл розходиться країною. У містах, що стають перевалочними пунктами для цього синтетичного опіоїда, від нього помирає найбільше людей. Одне з них — Сан-Дієго . Із 2014 до 2019 року смертність від фентанілу тут зросла на 787%.

5.

The Washington Post розслідували причини «фентанілової епідемії» пʼять років і залучили до цього багатьох експертів у сфері боротьбі з наркотиками. На їхню думку, одна з ключових помилок, якої припустилася американська влада, — у перші роки масового розповсюдження фентанілу ніхто не проаналізував, до чого це може призвести.

За президентства Барака Обами уряд ліквідував ключові програми контролю за обігом наркотиків, як наслідок — кількість смертей від фентанілу вчасно не відстежили. Дональд Трамп зосередився на тому, щоб побудувати стіну між Мексикою та США. Планувалося, що вона фізично зупинить наркотрафік. Але це не мало сенсу, адже курʼєри проносять фентаніл через пункти перетину кордону.

В адміністрації Джо Байдена помилки попередників врахували. Розпочали інформаційну кампанію «Одна пігулка може вбити», яка попереджає про смертельну загрозу фентанілу. Прикордонні пункти перетину обладнують більшою кількістю пристроїв для сканування автомобілів. Також відновлюють перемовини з Мексикою про спільну боротьбу з наркотичними картелями.

До 2018 року США та Мексика боролися з виробниками фентанілу разом. Але американці діяли на території Мексики жорстко — дійшло до того, що спецслужби викрадали людей, повʼязаних із цим бізнесом.

Безпритульний намагається розбудити людину, яка знепритомніла через те, що прийняла фентаніл. Табір для безхатченків у Сієтлі, США.

Getty Images / «Бабель»

У 2018 президентом Мексики став Андрес Мануель Лопес Обрадор. Обурений діями США, він заявив, що боротиметься з виробниками фентанілу ресурсами власної країни. Це загострило «фентанілову епідемію» в Америці. Після 2019 року потік наркотиків збільшився, це співпало з початком пандемії коронавірусу.

Останніми роками в Мексиці знищують більше нарколабораторій, ніж раніше, але це кардинально не зменшує їхню кількість. У портах не вдається перевіряти всі контейнери на наявність речовин, з яких виробляють фентаніл. А корумповані суди затягують видачу постанов про обшуки нарколабораторій доти, поки їх не перевезуть в інше місце.

«Фентанілова епідемія» охопила й Мексику — міста, де сконцентровані наркотичні лабораторії, потопають у насильстві та наркозалежних. Одне з таких — Тіхуана . Воно завжди було перевалочним пунктом контрабанди у США через своє розташування. Під час сухого закону з Тіхуани вивозили алкоголь, потім героїн, тепер везуть фентаніл. Тут, як й у США, щодня вмирають від передозувань. Складські приміщення в Тіхуані завалені діжками з хімічними сполуками для виробництва фентанілу та пресами для виготовлення пігулок.

Читайте також:

6.

У лютому 2022 року Конгрес США замовив Комісії з боротьби з незаконним обігом синтетичних опіоїдів дослідження про те, як знизити фентанілову залежність американців. У звіті сказано: скільки б правоохоронці не боролися з наркокартелями та дилерами, зупинити «фентанілову епідемію» можна, лише якщо знизити попит на наркотик. Ці висновки лягли в основу нової стратегії війни з фентанілом.

Федеральний бюджет США на боротьбу з наркотиками збільшується останні десять років й у 2022-му досяг $39 мільйонів. Більшість суми йде на лікування наркозалежності та інформаційну кампанію про загрози фентанілу. Однак Конгрес також ухвалив закон, що посилює покарання для дилерів, які продають наркотики, забруднені штучним опіоїдом. Раніше їх не можна було притягнути до відповідальності за статтею «вбивство», адже вважалося, що коли вони продають наркотик, то не мають наміру когось вбивати.

Прокурор штату Колорадо Браян Мейсон — один з тих, хто наполягав, щоб закон ухвалили. Пів року він разом із поліцейськими шукав дилера, який продав компанії друзів із 307 квартири кокаїн з домішками фентанілу. Проте марно. Усе, що йому вдалося зробити за цей час, — висунути підозру за новим законом парі наркодилерів. У них на руках від отруєння фентанілом померла їхня однорічна дочка. Дівчинка знайшла пігулку на підлозі та проковтнула. Доза фентанілу, яку виявили у крові дитини, удесятеро перевищувала ту, що може вбити дорослу людину.

Фентаніл вбиває навіть малюків, які знаходять пігулки з наркотиком у парках чи вдома. Меморіал «Обличчя фентанілу» у штаб-квартирі Управління з боротьби з наркотиками США.

Getty Images / «Бабель»

ФЕНТАНІЛ (FENTANYLUM) Діюча речовина

синтетичний опіоїдний болезаспокійливий засіб; подібний до морфіну; чинить швидку, короткочасну болезаспокійливу дію; при парантеральному введенні спричиняє виражену аналгезію, пригнічення дихання, брадикардію та інші характерні для морфіну ефекти (блювання, запор, фізичну залежність, деякі вагусні ефекти та седацію різного ступеня); максимальний ефект триває 30 хв.

знеболення під час малих операцій; у великих дозах знеболення та зменшення частоти спонтанного дихання при ШВЛ; нейролептаналгезія у комбінації з нейролептичними ЛЗ; полегшення тяжких болів (біль при ІМ).
Біль, спричинений онкологічними захворюваннями; хр. безперервний біль; хронічний біль тяжкого ступеня у дітей віком від 2 років, які отримують лікування опіоїдними аналгетиками.

в/в (болюсно/ інфузійно) та в/м; дорослі: для знеболення та зменшення частоти спонтанного дихання: початкова доза 50-200 мкг, додаткова доза - 50 мкг; знеболення при ШВЛ: початкова доза 300-3500 мкг, додаткова доза - 100-200 мкг; дози вище 200 мкг застосовують тільки для анестезії; для премедикації вводити в/м по 1-2 мл (0,05 мг-0,1 мг) за 45 хв до анестезії; у хірургічних процедурах з низькою інтенсивністю болю в/в введення 2 мл (0,1 мг) пацієнтам без премедикації забезпечує достатню аналгезію тривалістю 10-20 хв., болюсне введення 10 мл (0,5 мг) забезпечує аналгезію тривалістю приблизно 1 год; сильна аналгезія тривалістю 4-6 год досягається при введенні 50 мкг/кг; можна вводити у вигляді інфузій, пієнтам, яким проводять ШВЛ, початкову дозу можна вводити у вигляді ступеневої інфузії - 1 мкг/кг/хв протягом перших 10 хв., потім 0,1 мкг/кг/хв; початкову дозу можна вводити у вигляді болюсної ін’єк.; якщо у післяопераційний період ШВЛ не передбачена, інфузію припинити 40 хв. до закінчення операції; менша швидкість інфузії (0,05-0,08 мкг/кг/хв) необхідна, якщо збережене спонтанне дихання; більшу швидкість інфузії (до 3 мкг/кг/хв) застосовують при операції на серці; діти 2-11 років: для знеболення та зменшення частоти спонтанного дихання при ШВЛ: початкова доза 1-3 мкг/кг, додаткова доза - 1-1,25 мкг/кг.
Пластир наносити на неподразнену та неопромінену плоску ділянку шкіри тулуба або верхніх ділянок рук; перед застосуванням волосся на місці аплікації зістригти (не голити); перед аплікацією шкіра повинна бути абсолютно сухою; пластир розрахований на безперервне використання протягом 72 год, новий пластир може бути наклеєний на іншу ділянку шкіри після зняття попереднього; на одну й ту саму ділянку шкіри пластир можна наклеювати з інтервалом у кілька днів; при першому застосуванні дозу підбирають, виходячи із попереднього використання опіоїдних аналгетиків, ступеня толерантності, супутнього медикаментозного лікування, стану пацієнта і тяжкості хвороби; у пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, спочатку використовується доза, яка не перевищує - 25 мкг/год; при переході пацієнта з перорального або парентерального застосування опіоїдів на лікування фентанілом початкова доза розраховується шляхом перерахунку загальної кількості анальгетиків, якої потребує пацієнт протягом доби у відповідну дозу фентанілу (ч/з пероральну дозу морфіну); початкова оцінка максимального знеболюючого ефекту може бути проведена не раніше, як ч/з 24 год після аплікації; для успішного переходу з одного препарату на інший попередня знеболююча терапія повинна відмінятися поступово після аплікації початкової дози фентанілу, поки його знеболююча дія не стабілізується; трансдермальний пластир замінювати кожні 72 год; якщо через 48-72 год після аплікації початкової дози відбувається суттєве зниження знеболюючого ефекту, то заміна пластиру може бути проведена через 48 год; якщо після першої аплікації початкової дози адекватне знеболювання не досягнуто, через 3 доби доза може бути збільшена доти, поки знеболюючого ефекту не буде досягнуто; зазвичай за один раз доза збільшується на 25 мкг/год; для досягнення дози понад 100 мкг/год, можуть одночасно використовуватися декілька пластирів; деяким пацієнтам можуть бути потрібні додаткові або альтернативні способи введення опіоїдних аналгетиків, що перевищує 300 мкг/год; при переході з тривалого лікування морфіном на трансдермальне введення фентанілу, незважаючи на адекватну знеболюючу дію, може виникати с- м відміни (рекомендовано введення морфіну короткої дії у низьких дозах); від 2 до 16 років тільки при наявності у них толерантності до опіоїдних аналгетиків та при попередньому застосуванні аналгетиків: морфін 30-44 мг/добу (p/os) або еквівалентну дозу опіоїдів замінюють 1 пластирем у дозуванні 12 мкг/год; морфін 45-134 мг/добу (p/os) - 25 мкг/год.

підвищена чутливість до фентанілу, до інших морфіноміметичних ЛЗ або до будь-якої допоміжної речовини ЛЗ; пригнічення дихання, ХОЗЛ; травми голови, підвищений ВЧТ; наркоманія; печінкова недостатність; період вагітності або годування груддю; дитячий вік до 2 років; застосування з інгібіторами МАО одночасно або протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

нудота, блювання, м’язова ригідність, артеріальна гіпотензія/ АГ, брадикардія, седація; збудженість, ейфорія, безсоння, порушення сексуальної функції (послаблений статевий потяг); м’язова ригідність (м’язи грудної клітки), дискінезія, запаморочення; головний біль; порушення зору; тахікардія, аритмія, асистолія; біль у венах, розширення кровоносних судин, флебіт, коливання АТ; пригнічення дихання, ларингоспазм, бронхоспазм, апное; гіпервентиляція, гикавка, повторне пригнічення дихання; алергічний дерматит; озноб, гіпотермія; сплутаність свідомості після операцій, ускладнення у ДШ, пов’язані з анестезією; при тривалому застосуванні послабляється його дія (розвивається звикання) та з’являється залежність; при застосуванні разом із нейролептичними ЛЗ виникають побічні дії (озноб, тріпотіння, занепокоєння, у післяопераційний період ‒ галюцинації та екстрапірамідні симптоми); частота невідома ‒ судоми, втрата свідомості, міоклонус, АР (анафілактичний шок, анафілактична реакція, кропив’янка), свербіж.

Препарати, які містять ФЕНТАНІЛ Фармакологічні властивості Показання ФЕНТАНІЛ Застосування ФЕНТАНІЛ Протипоказання Побічна дія