До складу ліків входить цефтріаксон - Антибіотик з класу цефалоспоринів (β-лактамних антибіотиків, в основі хімічної структури яких лежить 7-АЦК). Речовина є слабко гігроскопічним дрібнокристалічний порошок жовтуватого або білого кольору. В одному флаконі препарату міститься 0,25, 0,5, 1 або 2 г стерильної натрієвої солі цефтріаксону. Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготування: Цефтріаксон у таблетках чи сиропі не випускається. Бактерицидний. Препарат ІІІ покоління із групи антибіотиків «цефалоспорини». Згідно з Вікіпедією, цефтріаксон - це антибіотик, бактерицидна дія якого обумовлена його здатністю порушувати синтез пептидоглікану бактеріальних клітинних стінок. Універсальний антибактеріальний засіб, механізм дії якого обумовлений здатністю пригнічувати синтез бактеріальної клітинної стінки. Препарат виявляє більшу резистентність до більшості β-лактамаз грам(+) та грам(-) мікроорганізмів. Активний щодо: In vitro (клінічне значення залишається невідомим) відзначається активність щодо штамів наступних бактерій: Citrobacter diversus і freundii, Salmonella spp. (у тому числі щодо Salmonella typhi), Providencia spp. (у тому числі щодо Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus. Стійкі до метициліну
Staphylococcusбагато штами Enterococcus (у тому числі Str. faecalis) та Streptococcus групи D до цефалоспориновим антибіотикам (У тому числі до цефтріаксону) стійкі. У дорослих концентрація цефтріаксону у лікворі при введенні 50 мг/кг через 2-24 години багаторазово перевищує МПК (мінімальну переважну концентрацію) для найбільш поширених збудників менінгококової інфекції. Препарат добре проникає у ліквор при запаленні оболонок мозку. Виводиться Цефтріаксон у незміненому вигляді: В анотації вказується, що показання до застосування Цефтріаксону є інфекції, викликані чутливими до препарату бактеріями. Внутрішньовенні інфузії та уколи ліки призначають для лікування: Препарат застосовують також для періопераційної профілактики та для лікування пацієнтів з ослабленим імунітетом. Незважаючи на те, що за різних форм сифілісу
препаратом вибору є Пеніцилін, його ефективність у деяких випадках може бути обмеженою. До застосування антибіотиків-цефалоспоринів застосовують як резервний варіант при непереносимості препаратів групи пеніциліну. Цінними властивостями препарату є: Найбільш ефективними є ліки у випадках, коли збудником хвороби є Treponema pallidumоскільки відмінна особливість Цефтріаксону — висока трепонемоцидна активність. Позитивний ефект проявляється особливо яскраво при внутрішньом'язовому введенні препарату. Лікування сифілісу із застосуванням препарату дає добрі результати не тільки на ранніх стадіях розвитку хвороби, але також у занедбаних випадках: при нейросифіліс, а також при вторинному та прихованому сифілісі. Оскільки Т1/2 Цефтріаксону становить приблизно 8 годин, ліки можуть однаково успішно застосовувати як при стаціонарній, так і при амбулаторній схемі лікування.Препарат достатньо вводити хворому один раз на добу. Для превентивного лікування засіб вводять протягом 5 діб, при первинному сифілісі - 10-тиденним курсом, ранній прихований та вторинний сифіліс лікуються за 3 тижні. При незапущених формах нейросифілісу хворому протягом 20 днів вводять одноразово по 1-2 г Цефтріаксону, на пізніх стадіях хвороби ліки вводять по 1 г на добу. протягом 3 тижнів, після чого витримують інтервал тривалістю 14 днів і протягом 10 днів проводять лікування аналогічним дозуванням. При гострому генералізованому менінгіті і сифілітичному менінгоенцефаліті дозу підвищують до 5 г на добу. Незважаючи на те, що антибіотик ефективний при різних ураженнях носоглотки (у тому числі при ангіні і при гайморите), його, як правило, рідко використовують як препарат вибору, особливо в педіатрії. При ангіні ліки допускається вводити через крапельницю у вену або у вигляді звичайних уколів у м'яз. Однак у переважній більшості випадків хворому призначають внутрішньом'язові ін'єкції. Розчин готують перед використанням. Готова суміш за кімнатної температури залишається стабільною протягом 6 годин після приготування. Дітям при ангіні Цефтріаксон призначають у виняткових випадках, коли гостра ангіна ускладнюється сильним нагноєнням та запальним процесом. Відповідне дозування визначається лікарем. Під час вагітності препарат призначають у тих випадках, коли не є ефективними антибіотики групи пеніциліну. Хоча ліки проникає через плацентарний бар'єр, вони не істотно впливають на здоров'я та розвиток плода. При гайморите Антибактеріальні засоби є препаратами першої лінії. Цілком проникаючи в кров, Цефтріаксон затримується в осередку запалення в необхідних концентраціях. Як правило, ліки призначають у комбінації з муколітиками, судинозвужувальними засобами і т.д. Як бити препарат при гаймориті? Зазвичай хворому Цефтріаксон призначають вводити у м'яз двічі на день по 0,5-1 г. Перед ін'єкцією порошок змішують з Лідокаїном (переважно використовувати одновідсотковий розчин) або водою д/і. Лікування триває щонайменше 1 тижня. Цефтріаксон не призначають при відомій гіперчутливості до цефалоспоринових антибіотиків або допоміжних компонентів препарату. Побічні ефекти препарату проявляються у вигляді: Якщо ліки вводяться внутрішньовенно, можливі запалення венозної стінки, а також болючість по ходу вени. Введення препарату в м'яз супроводжується хворобливістю у місці уколу. Цефтріаксон (уколи та внутрішньовенна інфузія) також може впливати на лабораторні показники. У пацієнта зменшується (або збільшується) протромбіновий час, підвищується активність лужної фосфатази та трансаміназ печінки, а також концентрація сечовини, розвиваються гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, глюкозурія. Відгуки про побічні дії Цефтріаксону дозволяють зробити висновок, що при внутрішньом'язовому введенні препарату практично 100% пацієнтів скаржаться на сильну болючість уколу, деякі відзначають м'язовий біль, запаморочення, озноб, слабкість, свербіж і висип. Найлегше переносяться уколи, якщо розводити порошок знеболюючим. При цьому необхідно обов'язково зробити пробу як на препарат, так і на знеболювальне. В інструкції виробника, а також довіднику Відаль вказується, що препарат можна вводити у вену або м'яз. Дозування дорослим та для дітей старше 12-ти років – 1-2 г/добу. Антибіотик вводять одноразово або 1 раз на 12 годин у половинній дозі. В особливо серйозних випадках, а також якщо інфекція спровокована помірно чутливим до Цефтріаксону збудником, дозу підвищують до 4 г/добу. При гонореї рекомендується одноразове введення у м'яз 250 мг препарату. У профілактичних цілях перед інфікованою або, ймовірно, інфікованою операцією залежно від ступеня небезпеки інфекційних ускладнень хворому за 0,5-1,5 години до хірургічного втручання слід одноразово ввести 1-2 г Цефтріаксону. Для дітей перших 2 тижнів життя ліки вводять 1 р/добу. Доза розраховується за формулою 20-50 мг/кг/добу. Найвища доза - 50 мг/кг (що пов'язано з недорозвиненістю ферментної системи). Оптимальне дозування дітям до 12 років (включаючи немовлят) також підбирається залежно від ваги. Добова доза варіює від 20 до 75 мг/кг. Дітям, вага яких більше 50 кг, цефтріаксон призначають у тій же дозі, що й дорослим. Дозу, що перевищує 50 мг/кг, слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю як мінімум 30 хвилин. При бактеріальний менінгіт Лікування починають з одноразового введення 100 мг/кг/добу. Вища доза – 4 г. Як тільки буде виділено збудника та визначено його чутливість до препарату, дозу знижують. Відгуки про препарат (зокрема, про його застосування у дітей) дозволяють зробити висновок, що засіб дуже ефективний і доступний, але його суттєвим недоліком є сильна хворобливість у місці уколу. Що стосується побічних ефектів, то їх, на думку самих пацієнтів, не більше ніж при використанні будь-якого іншого антибіотика. Тривалість лікування залежить від того, якою патогенною мікрофлорою спричинено захворювання, а також від особливостей клінічної картини. Якщо збудником є Грам (-) диплококи роду Neisseriaнайкращих результатів вдається досягти за 4 дні, якщо чутливі до препарату ентеробактерії, - за 10-14 днів. Для розведення антибіотика використовується розчин Лідокаїну (1 або 2%) або вода для ін'єкцій (д/і). При використанні води д/і слід враховувати, що внутрішньом'язові ін'єкції препарату дуже болючі, тому якщо розчинником є вода, неприємні відчуття будуть як під час уколу, так і деякий час після нього. Воду для розведення порошку беруть зазвичай у тих випадках, коли використання Лідокаїну неможливе через наявність у хворого на алергію на нього. Оптимальний варіант – одновідсотковий розчин Лідокаїну. Воду д/і краще використовувати як допоміжний засіб при розведенні препарату Лідокаїном 2%. Новокаїн при використанні його для розведення препарату знижує активність антибіотика, одночасно підвищуючи ймовірність розвитку у хворого анафілактичного шоку. Якщо відштовхуватись від відгуків самих пацієнтів, то в них зазначається, що Лідокаїн краще, ніж Новокаїн, знімає біль при введенні Цефтріаксону. Крім того, застосування не свіжоприготовленого розчину Цефтріаксону з Новокаїном сприяє посиленню больових відчуттів під час ін'єкції (розчин зберігає стабільність протягом 6 годин після приготування). Якщо в якості розчинника все ж таки використовується Новокаїн, його на 1 г препарату беруть в об'ємі 5 мл. Якщо взяти менше Новокаїну, порошок може не повністю розчинитися, і голка шприца заб'ється грудочками ліки. Для ін'єкції в м'яз 0,5 г препарату розчиняють у 2 мл однопроцентного розчину Лідокаїну (вміст однієї ампули); на 1 г препарату беруть 36 мл розчинника. Дозування 0,25 г розводять аналогічно до того, як і 0,5 г, тобто вмістом 1 ампули 1% Лідокаїну.Після цього готовий розчин набирають у різні шприци по половині обсягу кожен. Ліки вводяться глибоко в сідничний м'яз (не більше 1 г у кожну сідницю). Розведений Лідокаїном препарат не призначений для внутрішньовенного введення. Його дозволяється вводити строго у м'яз. Для розведення 1 г препарату беруть по 1,8 мл води д/і та двовідсоткового Лідокаїну. Щоб розвести 0,5 г препарату, також змішують 1,8 мл Лідокаїну з 1,8 мл води д/і, але для розчинення використовують тільки половину розчину (1,8 мл). Для розведення 0,25г препарату беруть 0,9мл, приготовленого аналогічним чином розчинника. Наведена методика проведення внутрішньом'язових ін'єкцій практично не використовується в педіатричній практиці, оскільки Цефтріаксон з Новокаїном може викликати у дитини сильний анафілактичний шок, а в комбінації з Лідокаїном може сприяти виникненню судом і порушенню роботи серця. Тому оптимальним розчинником у разі застосування препарату у дітей є звичайна вода д/і. Неможливість застосування знеболювального у дитячому віці вимагає ще більш повільного та акуратного введення ліків, щоб знизити болючі відчуття під час уколу. Для внутрішньовенного введення 1 г препарату розчиняють у 10 мл дистильованої води (стерильної). Препарат вводиться повільно протягом 2-4 хвилин. При проведенні інфузійної терапії препарат вводиться протягом як мінімум півгодини. Для приготування розчину 2 г порошку розводять у 40 мл вільного від Ca розчину: декстрози
(5 або 10%), NaCl
(0,9%), фруктози
(5%). Цефтріаксон призначений виключно для парентерального введення: виробники не випускають таблетки та суспензії через те, що антибіотик контактуючи з тканинами організму, виявляє високу активність і сильно дратує їх. Дозування для котів і собак підбирається з урахуванням маси тіла тварини. Зазвичай, вона становить 30-50 мг/кг. Якщо використовується флакон 0,5 г, слід ввести в нього 1 мл двовідсоткового Лідокаїну та 1 мл води д/і (або 2 мл Лідокаїну 1%). Інтенсивно струсивши ліки до повного розчинення грудочок, його набирають у шприц і вводять хворій тварині у м'яз або під шкіру. Дозування кішці (Цефтріаксон 0,5 г зазвичай використовується для дрібних тварин - для котів, кошенят і т.д.), якщо на 1 кг ваги лікар призначив вводити 40 мг Цефтріаксону, становить 0,16 мл/кг. Для собак (та інших великих тварин) беруть флакони по 1 г. Розчинник беруть обсягом 4 мл (2 мл Лідокаїну 2% + 2 мл води д/і). Собаці вагою 10 кг, якщо доза становить 40 мг/кг, необхідно ввести 1,6 мл готового розчину. При необхідності введення Цефтріаксону внутрішньовенно через катетер для розведення використовують стерильну дистильовану воду. Ознаками передозування препарату є судоми та порушення ЦНС. Перитонеальний діаліз і гемодіаліз неефективні зниження концентрації Цефтриаксона. Ліки не мають антидоту. В одному обсязі фармацевтично несумісний з іншими протимікробними засобами. Пригнічуючи мікрофлору кишечника, перешкоджає утворенню в організмі. вітаміну К. З цієї причини застосування препарату в комбінації із засобами, що знижують агрегацію тромбоцитів (сульфінпіразоном, нестероїдні протизапальні засоби), може спровокувати кровотечу. Ця ж особливість Цефтріаксон сприяє посиленню дії антикоагулянтів при їх спільному застосуванні. У поєднанні з петлевими діуретиками підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Для придбання потрібен рецепт. Латиною він може бути наступним. Рецепт латинською (зразок): Rp.: Ceftriaxoni 0,5
Берегти від світла. Оптимальна температура зберігання – до 25 °С. При застосуванні без медичного контролю препарат може спровокувати ускладнення, тому флакони з порошком слід тримати у недоступному для дітей місці. Препарат застосовується за умов стаціонару. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, а також при одночасної тяжкої печінкової та ниркової недостатності, слід тримати під контролем показники плазмової концентрації Цефтріаксону. При тривалому лікуванні потрібне регулярне спостереження за картиною периферичної крові та показниками, що характеризують функцію нирок та печінки. Іноді (рідко) при УЗД жовчного міхура можуть спостерігатися затемнення, які вказують на наявність осаду. Затемнення зникають після припинення курсу лікування. Ослабленим хворим та літнім пацієнтам у ряді випадків доцільно призначати на додаток до Цефтріаксону. вітамін К. При порушенні балансу води та електролітів, а також при артеріальної гіпертензії слід контролювати рівень натрію у плазмі крові. Якщо лікування тривалий, хворому показано проведення загального аналізу крові. Як і інші цефалоспорини, препарат має здатність витісняти пов'язаний із сироватковим альбуміном. білірубін, у зв'язку з чим його з обережністю застосовують у новонароджених з гіпербілірубінемією
(І, зокрема, у недоношених дітей). Препарат не впливає на швидкість нервово-м'язової провідності. Фармакокінетика Цефтріаксон призначають для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами, у тому числі: - при інфекціях ЛОР-органів, верхніх та нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); - при інфекціях шкіри та м'яких тканин; (у тому числі стрептодермії) – при інфекціях; сечостатевих органів (пієліт, гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідідиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея); інфекціях кісток (остеомієліт), - при бактеріальному менінгіті і ендокардит; - при м'якому шанкрі, хвороби Лайма (спірохетоз); післяопераційних гнійно-септичних ускладнень. Цефтріаксон застосовують внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Слід використовувати тільки свіжоприготовлені розчини. Внутрішньом'язові ін'єкції вводять у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза досить глибоко. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. Цефтріаксон відносно добре переноситься. ; - З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія; - з боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. Підвищена чутливість до Цефтріаксону та до інших цефалоспоринів, пеніцилінів, перший триместр вагітності, грудне вигодовування (на час лікування припиняють), печінково-ниркова недостатність. Препарат протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При призначенні в період лактації необхідно відмінити грудне вигодовування. Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами в одному обсязі. Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. з "петльовими" діуретиками збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії. При тривалому застосуванні Цефтріаксону у високих дозах можлива зміна картини крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище +25°С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати у недоступному для дітей місці. Ceftriaxonum; Дрібнокристалічний порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, слабо гігроскопічний. З обережністю слід застосовувати препарат у новонароджених із гіпербілірубінемією, недоношених дітей, пацієнтів, схильних до алергічних реакцій.Цефтріаксон
Форма випуску
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Що таке Цефтріаксон?
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Показання для застосування. Цефтріаксон
Навіщо застосовується Цефтриаксон при сифілісі?
Уколи Цефтріаксон: від чого препарат призначають при ангіні у дорослих та дітей?
Лікування гаймориту за допомогою Цефтріаксону
Протипоказання
Побічні дії Цефтріаксону
Інструкція із застосування Цефтріаксону (Спосіб та дозування)
Як розводити Цефтріаксон для ін'єкцій?
Скільки днів колоти препарат?
Уколи Цефтріаксона, інструкція із застосування. Чим розбавляти препарат?
Чи можна розводити Новокаїном Цефтріаксон?
Як розводити Цефтріаксон Новокаїном?
Розведення Лідокаїном 1%
Як розвести уколи Цефтріаксона Лідокаїном 2%?
Як розводити Цефтріаксон дітям для внутрішньом'язового введення?
Розведення для внутрішньовенного введення
Розведення для внутрішньовенної інфузії
Додатково
Дози для тварин
Передозування
Взаємодія
Умови продажу
D.t.d.N.10
S. У розчиннику, що додається. В/м, 1 р/добу.Умови зберігання
Термін придатності
Особливі вказівки
ЦЕФТРІАКСОН
Після внутрішньом'язового введення швидко та повністю всмоктується. Біодоступність становить 100%. Максимум концентрації у плазмі крові відзначається через 1,5 години. Оборотно зв'язується з альбумінами плазми (85% - 95%). Препарат тривалий час зберігається в організмі. Мінімальні антимікробні концентрації визначаються в крові протягом 24 годин та більше. Легко проникає в органи, рідини організму (перитонеальну, плевральну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок - спинномозкову), в кісткову тканину. У грудному молоці визначається 3 - 4% від концентрації у сироватці крові (більше при внутрішньом'язовому, ніж при внутрішньовенному введенні). Період напіввиведення становить 5,8 – 8,7 години та значно подовжується у людей віком від 75 років (16 годин), дітей (6,5 дні), новонароджених (до 8 днів). В активній формі виділяється (до 50%) нирками протягом 48 годин. Частково виводиться із жовчю. При недостатності нирок виведення уповільнюється, можлива кумуляція.Показання до застосування
Спосіб застосування
Для внутрішньом'язового введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у таких співвідношеннях: 0,5 г розчиняють у 2 мл води, 1 г – у 3,5 мл води.
Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій (0,5 г розчиняють 5 мл, 1 г - 10 мл розчинника) Вводять внутрішньовенно повільно (протягом 2 - 4 хв).Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г препарату в 40 мл розчину, що не містить іонів кальцію (розчин хлориду натрію 0,9 %, розчин глюкози 5 % або 10 %, розчин левульози 5 %). Дозу 50 мг/кг маси тіла і більше слід внутрішньовенно вводити крапельно протягом не менше 30 хвилин. Для дітей: - новонароджених (до двотижневого віку) та недоношених добова доза становить 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється). При бактеріальному менінгіті у немовлят початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз на добу (максимально 4 г). Після виділення патогенного мікроорганізму та визначення його чутливості дозу необхідно відповідно зменшити; - від З тижнів до 12років - 50 - 80 мг/кг на добу в 2 введення (у дітей з масою тіла 50 кг і більше слід дотримуватися дозування для дорослих); - для дорослих та дітей віком від 12 років препарат призначається по 1 - 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г (бажано у 2 введення через 12 годин). Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після зникнення симптомів інфекції та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування протягом не менше трьох днів. При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом'язово 0,25 г Цефтріаксон. Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 години до операції внутрішньовенно як інфузій протягом 15 - 30 хвилин у концентрації 10-40 мг/мл.
У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу Цефтріаксон. Тільки у разі претермінальної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.Побічні дії
Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією – кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні);Протипоказання
Вагітність
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Передозування
Лікування: симптоматичне (надмірно високі концентрації препарату в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу).Форма випуску
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0,5, 1,0 або 2,0 г у флаконах.
Умови зберігання
Умови відпустки з аптек – за рецептом.склад
(Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-аміно-1,3-тіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно)ацетамідо]-8-оксо-3-[(2,5- дигідро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіометил]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилату динатрієва сіль.
Один флакон містить цефтріаксону стерильної натрієвої солі в перерахунку на цефтріаксон - 0,5 г чи 1,0 г.Додатково
Літнім та ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну До.
При артеріальній гіпертензії та порушенні водно-електролітного балансу необхідно перевіряти рівень натрію у плазмі.Основні параметри