Дисульфірам - препарат, що застосовується при лікуванні алкоголізму. Дисульфірам випускають у формі таблеток для імплантації (по 10 шт. у скляних флаконах, по 1 флаконі у картонній пачці). До складу 1 таблетки входить: Дисульфірам істотно змінює ферментну систему метаболізму етилового спирту за допомогою інгібування альдегіддегідрогенази, унаслідок чого утворюються безпечні для організму метаболіти. Це суттєво підвищує рівень ацетальдегіду – метаболіту етанолу, що має токсичні властивості та зумовлює ефективність лікарського засобу. При введенні дисульфіраму у хворого з'являються такі неприємні симптоми як різке падіння артеріального тиску, тахікардія, диспепсичні порушення, сильна астенія, припливи. Дана інтоксикація ацетальдегідом покликана викликати огиду та послабити потяг пацієнта до вживання спиртних напоїв. Після введення в організм дисульфірам швидко та практично повністю (близько 70-90%) абсорбується в органах шлунково-кишкового тракту. Для речовини характерний інтенсивний метаболізм, під час якого він відновлюється до діетилдітіокарбамату, що виводиться через нирки у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням сірковуглецю та діетиламіну [частина сірковуглецю (4–53%) виводиться через легені]. Згідно з інструкцією, Дисульфірам призначають при лікуванні алкогольної залежності для співпрацюючих та обраних пацієнтів як допоміжний засіб. Дисульфірам не слід призначати без свідомої згоди хворого. Застосування препарату у першому триместрі вагітності не рекомендовано. При призначенні дисульфіраму вагітним жінкам необхідно співвіднести користь від терапії з можливим ризиком. При цьому потрібно враховувати наявні дані щодо виникнення вроджених вад розвитку у немовлят, чиї матері застосовували препарат у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Таблетки для імплантації повинні бути стерильними, без домішок та пошкоджень, зберігатися в оригінальній упаковці. Імплантацію проводять після ретельної дезінфекції та місцевого знеболювання, роблячи невеликий надріз (близько 6 мм) у лівій здухвинній ділянці. Місце розрізу повинне розташовуватись досить низько, щоб не допустити тертя поясом. Підшкірну клітковину розсувають і за допомогою троакара підшкірно (підфасціально) вводять 2 таблетки Дисульфіраму (по 100 мг) на глибину 4 см. Процедуру необхідно повторити 4 рази, розміщуючи таблетки навколо місця надрізу зіркоподібно, паралельно поверхні шкіри. Загальна доза – 8–10 таблеток (800–1000 мг). На надріз накладається шов із наступною стерильною пов'язкою. Повторити процедуру можна через 8-9 місяців. Якщо таблетки були імплантовані надто близько до місця розрізу, можлива поява феномена відторгнення. Через тертя місця імплантації поясом чи передчасного видалення швів може розвинутися нагноєння. Препарат Дисульфірам може призвести до розвитку таких побічних дій (обумовлених властивостями активної речовини) як: сонливість, блювання, нудота, смак часнику або металевий присмак у роті, неприємний запах у хворих з колостомою, пошкодження гепатоцитів, поодинокі випадки гепатиту. не страждають на алкоголізм хворих на нікелеву екземою), неврит зорового нерва, поліневрит нижніх кінцівок, сплутаність свідомості, втрата пам'яті, астенія, перехідна імпотенція, головний біль, алергічний дерматит, стомлюваність. У поодиноких випадках може відзначатися розвиток психотичних реакцій, включаючи шизофренію, манію, параноїдальні та депресивні стани. Через комбінацію дисульфірам-етиловий спирт можуть виникати такі порушення: дихальна недостатність, серцево-судинний колапс, порушення ритму серця, стенокардія, іноді інфаркт міокарда, а також неврологічні розлади, пригнічення свідомості, аж до коми, набряк мозку. При прийомі алкоголю у кількості понад 50-80 мл 40% етанолу можливий розвиток тяжких порушень дихальної та серцево-судинної систем, набряків, судом. У цих випадках потрібно провести дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію із супутнім введенням аналептиків. Передозування Дисульфіраму може призвести до розвитку таких загрозливих симптомів як неврологічні розлади різного характеру, коматозний стан, колапс. І тут призначають симптоматичне лікування. Перед імплантацією необхідно провести курс поступового відлучення хворого від алкоголю. При терапії препаратом Дисульфірам вживати алкогольні напої суворо заборонено, оскільки це може призвести до розвитку загрозливих для життя симптомів. У зв'язку з цим препарат можна застосовувати лише за згодою хворого та за умови, що він поінформований про існуючі небезпеки, пов'язані з вживанням алкоголю при застосуванні Дисульфіраму. Препарат можна призначати після дуже докладного анамнезу та оцінки всіх недоліків та переваг такого лікування алкоголізму. Ознаки непереносимості алкоголю можуть також розвинутися після застосування рідин із вмістом спирту (наприклад, сиропи від кашлю, соуси, рідини для полоскання рота, оцет, розігрівальні засоби, лосьйони після гоління та інші косметичні засоби, що містять спирт). Дисульфірам слід застосовувати з обережністю хворим із печінковою або нирковою недостатністю, захворюваннями серцево-судинної або дихальної систем, епілепсією, цукровим діабетом. Дисульфірамова реакція може спричинити поглиблення цих хвороб. Поліневропатія, яка може розвинутися під час терапії, проходить при призначенні вітамінів групи або видаленні імплантованих таблеток. У місці імплантації може утворюватися невеликий горбок, який обумовлений фіброзом підшкірної та жирової клітковини шкіри. При одночасному призначенні з пероральними антикоагулянтами слід здійснювати більш частий контроль вмісту протромбіну в крові та корекцію доз антикоагулянтів, що пов'язано з високою ймовірністю виникнення кровотечі. При одночасному застосуванні Дисульфіраму з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти: Аналогами Дисульфіраму є: Екзорран, Кротенал, Рефузал, Антиетил, Тетрадін, Дізетил, Аверсан, Антабус, Лідевін, Тетурам, Еспенал, Абстиніл, Еспераль, Антікол, Алкофобін, Антіетан, Контрапот, Стоптіл, Тетлонг, Радотера. Зберігати у захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °C. Термін придатності – 4 роки. Відпускається за рецептом. Згідно з відгуками, Дисульфірам багато родичів хворих на алкоголізм намагаються застосовувати без відома самого пацієнта (як правило, таємно намагаються лікувати, використовуючи пероральну форму препарату). Однак фахівці наполегливо рекомендують звертатися до клініки для проведення більш ефективної терапії, адже імплантувати таблетку або ввести Дисульфірам внутрішньовенно непомітно не вийде: це слід робити лише в умовах стаціонару та під строгим контролем лікаря.Також поєднання терапії з регулярним прийомом алкоголю у великих кількостях може спровокувати серйозні побічні реакції. Багато наркологів стверджують, що лікування від алкоголізму має бути свідомим вибором хворого, якому слід налаштуватися на нього психологічно. Однак відгуки про таку терапію зустрічаються досить рідко і не дозволяють повністю підтвердити ефективність дисульфіраму. Ціна на Дисульфірам на даний момент залишається невідомою, оскільки вона відсутня у продажу. Однак для придбання доступні його аналоги: Тетурам - 190-215 рублів (упаковка включає 50 таблеток), Еспераль - 1770-2100 рублів (упаковка включає 20 таблеток), Лідевін - 1297-1505 рублів (упаковка включає 20 таблеток). Диплом зі спеціальності «Фармація», Освітня організація додаткової професійної освіти «Міжнародна академія експертизи та оцінки» Диплом за спеціальністю «Фармацевтична технологія», ТОВ «Національний центр медичної освіти» спільно з Федеральною державною бюджетною установою додаткової професійної освіти «Всеросійським навчально-науково-медичним центром з безперервної фармацевтичної та медичної освіти» Інформація про препарат є узагальненою, надається з ознайомлювальною метою і не замінює офіційну інструкцію. Самолікування небезпечне здоров'ю! Засіб для лікування алкогольної залежності. Інгібуюче впливає на фермент альдегід дегідрогеназу, яка бере участь у метаболізмі етанолу.Це призводить до підвищення концентрації метаболіту етатолу - ацетальдегіду, що викликає припливи крові до обличчя, нудоту, блювання, загальне нездужання, тахікардію, зниження артеріального тиску, які роблять надзвичайно неприємним вживання алкоголю після прийому дисульфіраму. Після прийому внутрішньо відбувається швидка, але неповна (70-90%) абсорбція активної речовини із ШКТ. Завдяки високій розчинності в ліпідах, дисульфірам широко розподіляється в організмі та накопичується у різних жирових депо. Дисульфірам швидко метаболізується в діетилдітіокарбамат (ДДК), який частково виводиться у вигляді сірковуглецю з повітрям, що видихається, і частково метаболізується в печінці в метил-ДДК. Останній перетворюється на активний метаболіт – діетилтіокарбамінової кислоти метиловий ефір (метил-ДТК). C max у плазмі крові метил-ДТК досягається через 4 години після прийому дисульфіраму, але максимальна інгібуюча активність щодо альдегіду дегідрогенази вперше спостерігається через 3 дні прийому. T 1/2 метил-ДТК становить близько 10 год, при цьому інгібуюча активність щодо альдегіду дегідрогенази триває значно довше. Ефект, таким чином, може зберігатись протягом 7-14 днів після відміни. При слабкому чи помірному погіршенні функції печінки метаболізм не змінюється. Навпаки, при цирозі печінки спостерігається підвищення концентрації метаболітів у крові. Метаболіти виводяться головним чином із сечею. Частина виводиться з повітрям, що видихається, у вигляді сірковуглецю. 20% у вигляді незміненого дисульфіраму виводиться через кишківник. До 20% дози може залишатися в організмі протягом 1 тижня та більше. Лікування та профілактика рецидивів хронічного алкоголізму; як дезінтоксикаційний засіб при хронічному отруєнні нікелем. Всередину. Доза становить 125-500 мг на добу, схему та тривалість лікування визначають індивідуально. З боку травної системи: часто – дисгевзія (порушення смаку), нечасто – аномальний запах стільця; при тривалому застосуванні дисульфіраму – гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – печінкова недостатність, фульмінатний гепатит, гепатит (переважно цитолітичний). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – сонливість, нечасто – полінейропатія; частота невідома - неврит зорового нерва, судоми, амнезія, енцефалопатія; при тривалому застосуванні дисульфіраму – загострення поліневриту. З боку психіки: частота невідома – нервово-психічні розлади, сплутаність свідомості; при тривалому застосуванні дисульфіраму – психози, що нагадують алкогольні. З боку серцево-судинної системи: частота невідома – артеріальна гіпертензія; при тривалому застосуванні дисульфіраму у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями можливий тромбоз судин головного мозку. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – алергічний дерматит. Інші: дуже часто – астенія. Реакції, зумовлені асоціацією дисульфірам-етанол: частота невідома – судоми, набряк мозку, субдуральний крововилив; тахікардія, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда (іноді з летальним наслідком), припливи крові до шкіри обличчя, зниження артеріального тиску, серцево-судинний колапс; пригнічення дихання; нудота, блювання; еритема; загальне нездужання. При прийомі етанолу у дозах понад 50-80 мл (у перерахунку на 40 % етанол) на фоні прийому дисульфіраму розвиваються тяжкі порушення функції серцево-судинної та дихальної систем, набряки, судоми. У цьому випадку терміново проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію. Підвищена чутливість до дисульфіраму; печінкова недостатність тяжкого ступеня, дихальна недостатність тяжкого ступеня, ниркова недостатність тяжкого ступеня, цукровий діабет, інсульт в анамнезі або тяжкі органічні ураження головного мозку, нервово-психічні розлади, епілепсія та судомний синдром будь-якого генезу, захворювання серцево-судинної системи, включаючи ІХС; прийом спиртних напоїв або лікарських препаратів, що містять етанол протягом попередніх 24 год; вагітність та дітородний вік (за відсутності застосування контрацепції), період грудного вигодовування; вік до 18 років; одночасний прийом ізоніазиду, метронідазолу, орнідазолу, секнідазолу, тинідазолу, фенітоїну. З обережністю: ниркова недостатність (ризик розвитку тяжчої дисульфірам-етанолової реакції), гіпотиреоз (ризик розвитку тяжчої дисульфірам-етанолової реакції), нікелевий дерматит (підвищений ризик розвитку гепатиту), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, неврит , що приймають кокаїн (ризик подовження інтервалу QT); пацієнти віком від 60 років. Протипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки. Протипоказане застосування при нирковій недостатності тяжкого ступеня. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (ризик розвитку тяжчої дисульфірам-етанолової реакції). Протипоказано застосування у дітей та підлітків віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю призначати літнім хворим, щоб уникнути погіршення перебігу супутніх захворювань. Дисульфірам слід застосовувати лише під наглядом лікаря. Повідомлялося про розвиток тяжких токсичних уражень печінки (включаючи фульмінантний гепатит та некроз печінки), які можуть призвести до розвитку печінкової недостатності, печінкової коми та летального результату або вимагати проведення трансплантації печінки. Перед початком лікування дисульфірам слід провести дослідження функції печінки, включаючи визначення активності печінкових трансаміназ. Такі дослідження слід регулярно повторювати у період застосування дисульфіраму, особливо у перші 3 місяці лікування (щомісяця). З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із нирковою недостатністю, захворюваннями дихальної системи. У період застосування дисульфіраму слід уникати прийому спиртних напоїв та лікарських засобів, що містять етанол. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Слід приділити особливу увагу вирішенню питання щодо можливості керування транспортними засобами та роботі з механізмами через ризик розвитку сонливості, пов'язаної з прийомом дисульфіраму. Слід уникати прийому спиртних напоїв та етанолвмісних лікарських засобів у період лікування дисульфірамом, щоб уникнути розвитку реакцій зумовлених асоціацією дисульфірам-етанол. При одночасному застосуванні дисульфірам підвищує ризик виникнення поведінкових та координаційних порушень. При одночасному застосуванні дисульфіраму з похідними нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) можливі гострий делірій, сплутаність свідомості. При одночасному застосуванні дисульфіраму з фенітоїном відбувається значне та швидке підвищення плазмових концентрацій фенітоїну, що призводить до підвищення ризику розвитку токсичних ефектів (дисульфірам пригнічує метаболізм фенітоїну). При одночасному застосуванні дисульфіраму та гепатотоксичних лікарських препаратів можливе ураження печінки. При одночасному застосуванні дисульфіраму з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами посилюється антикоагулянтна дія та збільшується ризик кровотечі (зниження метаболізму варфарину у печінці). Дисульфірам знижує метаболізм теофіліну. При їх одночасному застосуванні необхідна корекція дози теофіліну. При одночасному застосуванні підвищується концентрація в плазмі крові діазепаму та хлордіазепоксиду, що в деяких випадках супроводжується запамороченням. Під впливом діазепаму можливе зменшення інтенсивності реакції дисульфірам-етанол. При одночасному застосуванні дисульфіраму з трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, інгібіторами МАО існує ризик розвитку серйозних побічних реакцій, пов'язаних із лікарською взаємодією. Дисульфірам інгібує ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні препаратів, що метаболізуються в печінці, можливе порушення їхнього метаболізму. Описано випадок розвитку манії у пацієнта, який приймає дисульфірам та буспірон. При одночасному застосуванні зменшується кліренс дезіпраміну та іміпраміну з організму. При одночасному застосуванні з амітриптиліном можливе посилення терапевтичної дії дисульфіраму, проте можливе також посилення токсичної дії амітриптиліну на ЦНС. При одночасному застосуванні з ізоніазидом описані випадки розвитку запаморочення, депресії – зменшується виведення кофеїну з організму; з метронідазолом – розвивається гострий психоз; При одночасному застосуванні з перфеназином не можна виключити розвиток психотичних симптомів. При одночасному застосуванні дисульфірам інгібує метаболізм та виведення рифампіцину. При одночасному застосуванні з феназоном збільшується T 1/2 феназону; з фенітоїном – посилюються ефекти фенітоїну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові, розвиваються токсичні реакції. При одночасному застосуванні з хлорзоксазоном підвищується концентрація хлорзоксазону у плазмі крові; з хлорпромазином – можливе посилення артеріальної гіпотензії. Дисульфірам – препарат, що має антиалкогольну дію, впливає на ферментну систему метаболізму етанолу в організмі і викликає відразу до алкоголю. Дисульфірам випускається у формі масляного розчину, таблеток для імплантаційного та таблеток для перорального застосування. Імплантаційні пігулки випускаються по 10 штук у скляних флаконах.Пігулки для перорального застосування випускаються по 20 штук в упаковках. Діючою речовиною у складі препарату є дисульфірам. Допоміжними речовинами в імплантаційних таблетках виступають натрію хлорид, маніт та поліетиленгліколь-6000. Допоміжними речовинами у складі пероральних таблеток є такі компоненти: Згідно з інструкцією, Дисульфірам у формі пероральних таблеток застосовується при лікуванні алкоголізму для запобігання рецидивам. Імплантати з діючою речовиною препарату використовуються для дезінтоксикаційної терапії у випадках отруєнь нікелем у хронічній формі та для лікування хронічного алкоголізму. За інструкцією, Дисульфірам протипоказаний у період вагітності та грудного вигодовування та при підвищеній чутливості до діючої речовини препарату та його аналогів. Також засіб не можна використовувати за наявності таких станів: Застосування Дисульфіраму не можна поєднувати з лікуванням фенітоїном, ізоніазидом, алкогольними препаратами та метронідазолом. Засіб слід використовувати з обережністю при таких станах: Добова доза Дисульфіраму при пероральному застосуванні становить 125-500 мг. Внутрішньом'язову або підшкірну імплантацію проводять в зоні лівої здухвинної області. таким чином, щоб усі 8 були розташовані щодо надрізу хрестоподібно. Потім накладаються шви і стерильна пов'язка. Повторну процедуру можна проводити через 8 місяців. Застосування Дисульфіраму може викликати такі побічні ефекти: Застосування Дисульфіраму з алкоголем може спричинити такі стани: Дисульфірам при тривалому застосуванні може викликати такі побічні явища: Пацієнт перед початком лікування Дисульфірамом неодмінно має бути попереджений про заборону використання алкогольних напоїв. Наприклад, після прийому 50 мл горілки виникає дисульфірамоподібна реакція у вираженій формі. Для виключення тромбозу мозку у пацієнтів з кардіологічними патологіями у разі виникнення парестезій потрібна термінова госпіталізація. Перед проведенням імплантації засобу пацієнту необхідно пройти курс, спрямований зменшення тяги до алкоголю. Для усунення поліневропатії використовуються вітаміни групи В. Освіта невеликого горбка в зоні імплантації вважається нормою. Якщо на фоні лікування Дисульфірамом пацієнт ужив алкоголь, потрібна негайна дезінтоксикаційна терапія та приміщення хворого під контроль лікаря. У разі прояву серйозних побічних реакцій призначається запровадження аналептиків чи інших засобів, залежно від симптомів. При поєднанні препарату з Клозапіном можлива токсична дія на центральну нервову систему. Ризик розвитку спонтанних кровотеч збільшується при застосуванні засобу антитромбічними препаратами. Фармакологічна ефективність дисульфіраму зменшується при взаємодії з аскорбіновою кислотою за рахунок зниження реакції на алкогольні напої. При поєднанні препарату з Ізоніазидом можливі виражені зміни у поведінці, розвиток депресивного стану, вплив на ходу та посилення нейротоксичної дії засобу. Синонімами Дисульфіраму є Абстиніл, Тетрадін, Антіетил, Радотера, Кротенал, Контрапот, Тетурам, Еспераль, Алкофобін, Тетлонг, Екзорран, Антіетан. Аналогами засобу виступають препарати Лідевін та Антабус. Згідно з інструкцією, Дисульфірам слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності для масляного розчину та імплантаційних пігулок становить 2 роки, а для пігулок перорального застосування – 5 років. Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter. Зняття похмільного синдрому, не виходячи з дому. Тривалий запій, що супроводжується безперервним тривалим вживанням спиртних зв. Як методика Бубновського може допомогти у боротьбі. Аритмія - це розлад серцевого ритму, який може виявлятися у вигляді не. Ботулінотерапія як популярна косметологічна. Косметологічні процедури для візуальної корекції вікових змін, підвищення. Похорон та їх організація: з чого почати род. Смерть людини — трагедія для її близьких та рідних людей. Але депресія та скорбота. Прийом у лікаря-отоларинголога (ЛОР) у клініці. Отоларинголог – медичний фахівець, який займається діагностикою, лікування. Чому важливе своєчасне лікування зубів. Своєчасне лікування зубів дозволяє уникнути багатьох проблем, таких як карі.Дисульфірам
Форма випуску та склад
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Показання до застосування
Протипоказання
Інструкція із застосування Дисульфіраму: спосіб та дозування
Побічні дії
Передозування
Особливі вказівки
Лікарська взаємодія
Аналоги
Терміни та умови зберігання
Умови відпустки з аптек
Відгуки про Дисульфірам
Ціна на Дисульфірам в аптеках
Про автора
ДИСУЛЬФІРАМ (DISULFIRAM) ОПИС
Фармакокінетика
Показання активної речовини ДИСУЛЬФІРАМ
Режим дозування
Побічна дія
Протипоказання до застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при порушеннях функції печінки
Застосування при порушеннях функції нирок
Застосування у дітей
Застосування у пацієнтів похилого віку
Особливі вказівки
Лікарська взаємодія
Дисульфірам
Форма випуску та склад
Показання до застосування
Протипоказання
Спосіб застосування та дозування
Побічні дії
Особливі вказівки
Аналоги
Терміни та умови зберігання