Склад препаратів, що належать до
антибіотикам групи пеніцилінів, залежить від того, про які саме ліки йдеться. В даний час практикується застосування чотирьох груп: Випускаються препарати для ін'єкцій та таблетки пеніциліну. Засіб для ін'єкцій виготовляються у флаконах зі скла, які закриваються пробками з гуми та металевими ковпачками. У флаконах містяться різні дози пеніциліну. Його розчиняють перед введенням. Виробляються також пеніцилін-екмолінові таблетки, призначені для розсмоктування та перорального прийому. У таблетках для ссання містять по 5000 ОД пеніциліну. У таблетках для перорально прийому — 50000 ОД. У пігулках пеніциліну з цитратом натрію може міститися по 50000 та 100000 ОД. Пеніцилін
— це перший антимікробний засіб, який вдалося отримати, використовуючи як основу продукти життєдіяльності мікроорганізмів. Історія цих ліків починається в 1928 році, коли винахідник антибіотика. Олександр Флемінг виділив його із штаму гриба виду Penicillium notatum. У розділі, де описується історія відкриття пеніциліну, Вікіпедія свідчить, що антибіотик був відкритий випадково, після потрапляння в культуру бактерій із зовнішнього середовища цвілевого гриба відзначався його бактерицидний вплив. Пізніше було визначено формулу пеніциліну, і те, як видобути пеніцилін, почали вивчати інші фахівці.Однак відповідь на питання, в якому році винайшли цей засіб, і хто вигадав антибіотик, однозначна. Про те, хто створив та вдосконалив препарати, свідчить подальший опис пеніциліну у Вікіпедії. У сорокові роки ХХ століття над процесом виробництва пеніциліну в промисловості працювали вчені США і Великобританії. Вперше застосування цих антибактеріальних ліків з метою терапії бактеріальних інфекцій відбулося в 1941 році. А 1945 року за винахід пеніциліну Нобелівську премію отримав його творець Флемінг (той, хто винайшов пеніцилін), а також вчені, які працювали над його подальшим удосконаленням, — Флорі та Чейн. Говорячи про те, хто відкрив пеніцилін у Росії, слід зазначити, що перші зразки антибіотика були отримані в Радянському Союзі у 1942 році мікробіологами Балезіною і Єрмольєвої. Далі країни почалося промислове виробництво антибіотика. Наприкінці п'ятдесятих років з'явилися синтетичні пеніциліни. Коли винайшли ці ліки, протягом тривалого часу вони залишалися основним антибіотиком, що застосовується клінічно у всьому світі. І навіть після того, як було винайдено інші антибіотики без пеніциліну, цей антибіотик залишився важливим препаратом для терапії інфекційних хвороб. Існує твердження про те, що ліки одержують за допомогою капелюшних грибів, але на сьогоднішній день є різні методи його виробництва. Нині широко застосовуються звані захищені пеніциліни. Хімічний склад пеніциліну свідчить про те, що засіб є кислотою, з якої згодом одержують різні солі. До пеніцилінових антибіотиків відносяться Феноксіметилпеніцилін (пеніцилін V), Бензилпеніцилін
(Пеніцилін G) та ін. Класифікація пеніцилінів передбачає їх поділ на природні та напівсинтетичні. Біосинтетичні пеніциліни забезпечують бактерицидний, і бактеріостатичний вплив, інгібуючи синтез стінки клітин мікроорганізмів. Вони діють на деякі грампозитивні бактерії.Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на деякі грамнегативні бактерії (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаеробні спороутворюючі палички (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) та ін. Найбільш активним із препаратів пеніциліну є Бензилпеніцилін. Стійкість до впливу Бензилпеніциліну демонструють штами Staphylococcus spp., які виробляють пеніциліназ. Пеніцилін не є ефективним засобом по відношенню до бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи, збудників туляремії, бруцельозу, чуми, холери, а також кашлюкових, туберкульозних, фрідлендеровських, синьогнійних паличок та вірусів, рикетсій, грибків. Найефективнішим методом є введення внутрішньом'язово. Після такого застосування активний компонент дуже швидко потрапляє у кров пацієнта. Найбільша концентрація засобу спостерігається через 30-60 хвилин після застосування. Швидко визначається у м'язах, раневому ексудаті, у порожнинах суглобів, у м'язах. У спинномозковій рідині спостерігається його невелика кількість. Проникає до плода крізь плаценту. Виділяється з організму через нирки, тому виводиться близько 50% засобу. Також його частина виводиться із жовчю. Якщо пацієнт приймає пеніцилін у таблетках, йому потрібно врахувати, що при пероральному прийомі антибіотик погано всмоктується, причому його частина руйнується під впливом шлункового соку і бета-лактамази, яку виробляє мікрофлора кишечника. Антибіотики групи пеніциліну, назви яких підкаже лікар, застосовуються з метою лікування хвороб, спровокованих мікроорганізмами, чутливими до пеніциліну: Таблетки та ін'єкції не застосовують у таких випадках: У процесі застосування пацієнт повинен розуміти, що таке пеніцилін, і які побічні явища може спровокувати. У процесі лікування інколи виявляються симптоми алергії. Як правило, такі прояви пов'язані із сенсибілізацією організму внаслідок більш раннього застосування цих препаратів. Також алергія може виникнути внаслідок тривалого використання ліків. При першому застосуванні ліків алергія спостерігається рідше. Існує ймовірність сенсибілізації організму плода під час вагітності, якщо жінка приймає пеніцилін. Також під час курсу лікування можуть розвиватися такі побічні дії: Антимікробна дія відзначається при місцевій та при резорбтивній дії пеніциліну. Вводити засіб можна підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Також препарат вводять у спинномозковий канал. Щоб терапія була максимально ефективною, слід розраховувати дозу так, щоб у 1 мл крові було 0,1-0,3 ОД пеніциліну. Тому препарат вводять кожні 3-4 години. Для лікування пневмонії, сифілісу, цереброспінального менінгіту та ін. Спеціальну схему призначає лікар. Дозування таблеток пеніциліну залежить від захворювання і від тієї схеми лікування, яку призначає лікар. Як правило, пацієнтам призначають по 250-500 мг, препарат слід приймати через кожні 8 год. При потребі дозу збільшують до 750 мг. Приймати таблетки рекомендується за півгодини до їди або через дві години після їди. Тривалість лікування залежить від хвороби. Слід враховувати, що при прийомі великих доз пеніциліну може статися передозування, від чого можуть виникнути неприємні симптоми як нудоти, блювання, діареї. Але цей стан не є небезпечним для життя. При внутрішньовенному введенні калієвої солі у пацієнтів, які страждають нирковою недостатністюможе розвиватися гіперкаліємія. При введенні великих доз засобу внутрішньошлуночково або внутрішньовенно можуть виявлятись епілептичні напади. Але такий симптом проявляється у дорослих пацієнтів лише після введення не менше ніж 50 млн. од. ліки. У разі хворому призначають прийом барбітуратів чи бензодіазепінів. При одночасному прийомі з Пробенецидом знижується канальцева секреція бензилпеніциліну, що веде до підвищення його концентрації у плазмі та збільшення періоду напіввиведення. Якщо практикується спільне застосування з тетрацикліном, бактерицидна дія бензилпеніциліну знижується Не допускається розведення в одному шприці або в одній системі для інфузії пеніциліну та аміноглікозидівТак як ці засоби є несумісними фізико-хімічно. Якщо прийом великих доз бензилпеніциліну калієвої солі поєднується з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками або інгібіторами АПФ, відзначається підвищений ризик гіперкаліємії. При одночасному прийомі пеніцилінів, що демонструють активність щодо синьогнійній паличці, з антиагрегантами та антикоагулянтами слід бути обережними, оскільки існує ризик підвищеної кровоточивості. Не рекомендується приймати одночасно з тромболітиками. Сульфаніламіди послаблюють антибактеріальну дію антибіотика. При одночасному прийомі Холестираміну та пеніцилінів знижується біодоступність останніх. При прийомі пероральних пеніцилінів одночасно з пероральними контрацептивами ефективність останніх може знижуватися через порушення процесу ентерогепатичної циркуляції. естрогенів. При прийомі антибіотика може сповільнюватися процес виведення метотрексату з організму через інгібування його канальцевої секреції. Препарати реалізуються за рецептом, лікар виписує пацієнту рецепт латинською. Зберігати при температурі не більше 25 градусів, в сухому місці. Термін придатності пеніциліну – 5 років. Перед тим, як застосовувати пеніцилін, важливо провести проби та визначити чутливість до антибіотика. Обережно призначають ліки людям, у яких порушено функцію нирок, а також пацієнтам з гострою серцевою недостатністю, людям, які мають схильність до алергічних проявів або виражену чутливість до цефалоспоринам. Якщо через 3-5 днів після початку лікування покращення стану пацієнта не відзначається, важливо звернутися до лікаря, який призначить інші антибіотики або комбіноване лікування. Так як у процесі прийому антибіотиків існує висока ймовірність прояву грибкової суперінфекціїважливо приймати протигрибкові засоби в процесі лікування. Також важливо врахувати, що при застосуванні субтерапевтичних доз ліків або незавершеному курсі терапії можлива поява резистентних штамів збудників. При прийомі препарату слід запивати його великою кількістю рідини. Важливо чітко дотримуватися інструкцій, як розводити засіб. У процесі лікування пеніцилінами необхідно дуже точно дотримуватись призначеної схеми лікування і не пропускати прийом доз. Якщо прийом був пропущений, дозу слід прийняти якнайшвидше. Не можна переривати курс лікування. Так як ліки з терміном зберігання, що минув, може бути токсичним, приймати його не можна. Пеніцилін - назва групи антибіотиків, які використовуються в медицині для лікування бактеріальних інфекцій, включаючи пневмонію, ангіну, гайморит, шкірні та сечостатеві інфекції. Належить до сімейства бета-лактамних антибіотиків: вони діють шляхом придушення росту та розмноження бактерій. До цієї групи входять бензилпеніцилін, амоксицилін, ампіцилін та інші препарати. Вперше пеніцилін був відкритий в 1929 Олександром Флемінгом і з тих пір став одним з найбільш широко використовуваних антибіотиків у світі, що врятував незліченну кількість життів. Досвід застосування речовини підготував ґрунт для розробки більш сучасних антибактеріальних засобів. Пеніциліни здатні втручатися в синтез клітинної стінки бактерій, інгібуючи активність бактеріальних ферментів, які називаються транспептидазами. Клітинна стінка стає слабшою і зрештою розривається, що призводить до загибелі мікроорганізмів. Пеніцилінові антибіотики зазвичай вводяться ін'єкційно та показані для лікування: Не слід застосовувати препарати цієї групи у пацієнтів із відомою алергією на пеніцилін або інші бета-лактамні антибіотики, а також при тяжких захворюваннях нирок, печінки. Пеніциліни можуть мати природне походження (отримані з грибів Penicillium) або напівсинтетичне (змінені в лабораторії). Класифікуються ці речовини залежно від їхньої хімічної структури та антибактеріальної активності. Молекули всіх варіантів пеніцилінів мають подібну будову, відрізняючись лише радикалом (R). Різні покоління пеніцилінів мають різні спектри активності проти бактерій. Пеніцилінові антибіотики безпечні та ефективні при правильному застосуванні. Однак, як і інші ліки, вони можуть спричинити побічні ефекти. Найчастіше це діарея, нудота та блювання, які проходять самі або купуються симптоматичною терапією. Щоб уникнути приєднання грибкової інфекції (кандидоз), можуть бути призначені додатково протигрибкові препарати. На пеніцилінові препарати можливі алергічні реакції різного ступеня тяжкості (від кропив'янки та висипу до набряку дихальних шляхів та анафілаксії). Іноді алергічна реакція на пеніцилін може розвинутись навіть у тому випадку, якщо людина приймала її раніше без будь-яких подій.З легкими проявами алергії можна впоратись за допомогою антигістамінних препаратів. У тяжких випадках пацієнти можуть відчувати утруднення дихання, біль у грудях та шок, що небезпечно для життя та потребує екстреної медичної допомоги. Якщо у людини виявлено алергію на пеніцилін, лікар призначить альтернативний антибіотик. Тривале застосування пеніцилінових антибіотиків може призвести до розвитку стійких до антибіотиків бактерій. Стійкість до пеніцилінових антибіотиків виникає, коли бактерії розвивають здатність виробляти бета-лактамазу фермент, який інактивує антибіотики пеніцилінового ряду. Щоб запобігти розвитку стійких до антибіотиків бактерій, речовину слід призначати лише при бактеріальних, а не вірусних чи грибкових інфекціях. Комбінована терапія з іншими антибіотиками також може бути використана для запобігання розвитку резистентності. У разі стійкості до пеніциліну можуть бути призначені альтернативні антибіотики: цефалоспорини, макроліди, фторхінолони. Виникнення стійкості бактерій до антибіотиків наголошує на важливості розумного призначення препаратів та розробки нових антибактеріальних засобів. Пеніциліни часто використовуються в комбінації з іншими антибіотиками та ліками для підвищення їх ефективності або для лікування інфекцій, спричинених кількома організмами. Декілька часто використовуваних комбінацій: Така комбінація часто використовується для лікування тяжких інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa або іншими грамнегативними бактеріями. Бактерії, що продукують ферменти бета-лактамази, можуть руйнувати молекули пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків. Тому для лікування таких інфекцій застосовують комбінації пеніцилінових антибіотиків з перпаратами, що пригнічують активність бета-лактамаз. До цієї групи належать сульбактам, тазобактам, клавуланова кислота. Застосовуються для лікування інфекцій дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, трахеїт), спричинених атиповими бактеріями – Mycoplasma pneumoniae та Chlamydia pneumoniae. Обидва класи антибіотиків належать до сімейства бета-лактамів. Цефалоспорини, як правило, ефективні проти ширшого спектру інфекцій, ніж пеніциліни. Ці препарати можуть призначатися у комбінації для лікування інфекцій, викликаних стійкими бактеріями, або для забезпечення широкого спектру дії одразу проти кількох видів бактерій. Пеніцилін був відкритий мікробіологом Олександром Флемінгом у 1929 році. Вчений випадково виявив, що пліснява під назвою Penicillium notatum здатна пригнічувати зростання бактерій у чашці Петрі. Це відкриття справило революцію в галузі медицини і призвело до розробки речовини як засіб для лікування бактеріальних інфекцій. Так, при правильному застосуванні пеніцилін є безпечним для дітей будь-якого віку. Його часто призначають дітям, які страждають на бактеріальні інфекції, наприклад, пневмонію, фарингіт, інфекції середнього вуха. Дозування для дітей визначається типом інфекції, вагою та віком дитини. Лікування має проходити під наглядом лікаря, важливо у всьому дотримуватися інструкцій педіатра. Не рекомендується вживати алкоголь під час прийому пеніциліну, оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних ефектів: розлад шлунка та сонливість. Пеніциліни - це група бета-лактамних антибіотиків, до якої входить бензилпеніцилін, а також інші препарати, наприклад, амоксицилін та ампіцилін. Бензилпеніцилін (пеніцилін G) - природний пеніцилін, що отримується з цвілевого гриба пеніцилу. Він багато десятиліть застосовується в лікуванні бактеріальних інфекцій і найбільш активний проти стрептококів та стафілококів. Пеніцилін також використовується для лікування бактеріальних інфекцій у свійських тварин, у тому числі собак, кішок, курей. Зазвичай він дається у вигляді ін'єкцій або таблеток, а дозування залежить від ваги та стану тварини. Якщо ви підозрюєте, що у вашого вихованця інфекційне захворювання, терміново зверніться до ветеринарного лікаря. Самостійне лікування може допомогти і навіть погіршити ситуацію. Матеріали призначені виключно для лікарів та фахівців з вищою медичною освітою. Статті мають інформаційно-освітній характер. Самолікування та самодіагностика вкрай небезпечні для здоров'я. Автор статей не дає медичних консультацій: клінічний фармаколог – це лікар лише й виключно для лікарів. 1.
Пеніцилін. Був найпершим бета-лактамом і, по суті, здійснив прорив у медицині, почавши епоху застосування антибіотиків. До них відносяться ампіцилін і амоксицилін, за антимікробним спектром практично ідентичні та на відміну від пеніциліну відрізняються більш розширеним за рахунок окремих представників сімейства Enterobacteriaceae та анаеробів спектром дії. Амоксицилін Його основний плюс полягає в підвищеній чутливості пневмококів до цього препарату, що і ставить його на одне з перших місць у лікуванні типової позалікарняної пневмонії, а так само інфекцій верхніх дихальних шляхів. Ампіцилін ми використовуємо лише для парентерального введення, бо при прийомі per
os до судинного русла добирається трохи більше 30% від введеної дози. Ампіцилін і зараз є одним із найкращих препаратів для лікування дикого ентерококу, тому і займає в його терапії особливе місце. Однак необхідно пам'ятати, що обидва препарати швидко та ефективно руйнуються ферментами захисту бактерій, а саме бета-лактамазами, але про це трохи далі. 3. Препарат Оксацилін ми обговорюватимемо, коли мова піде про лікування грам(+) інфекцій, а саме в антистафілококовій терапії, оскільки жодних інших точок застосування у нього немає. Ампіокс (суміш ампіциліну та оксациліну) спочатку не мав особливого клінічного значення з кількох причин, це: Як я вже говорила раніше, всі антибактеріальні препарати рано чи пізно втрачають свою ефективність за рахунок розвитку резистентності до них у мікроорганізмів. Простіше кажучи, мікроби еволюціонують, щоб вижити в агресивних для них умовах, і цю еволюцію ми можемо спостерігати на прикладі антибіотикорезистентності. Основним механізмом розвитку резистентності бактерій до бета-лактамних антибіотиків є вироблення ними особливих ферментів – беталактамаз, які руйнують те саме беталактамне кільце – найважливіший елемент, що зумовлює бактерицидну дію препаратів. 3) Беталактамази розширеного спектра дії (БЛРС), що поєднують у собі властивості перших двох і плюс до цього руйнують ще й ЦФ 3-4 поколінь. які стали поєднувати у комбінаціях з бета-лактамами. Ці препарати й дістали назву інгібіторзахищених пеніцилінів. Внаслідок дії інгібіторів вдалося домогтися відновлення природної чутливості багатьох мікроорганізмів до пеніцилінів. Прекрасний препарат, що працює на всіх збудників, що і амоксицилін. Ми пам'ятаємо про особливі відносини між препаратом і пневмококом, крім того, у нього посилена дія на ентерококи, що продукують бета-лактамази. Препарат має високу антианаеробну активність, в т.ч. та проти бактероїдів. Амоксицилін/клавулнат активний проти грам(-)флори, що продукує бета-лактамази, яким належить гемофіла, мораксела, нейсерія, кишкова палиця, протей та клебсієла. При цьому він значно дешевше і перекриває якраз усю ту флору, яку нам треба перекрити, щоб уникнути ранової інфекції. С) Також варто згадати такий препарат, як амоксициліну/сульбактам… Протягом кількох років він досить щільно був присутній на нашому ринку та в наших стаціонарах. Що хотілося б з його приводу відзначити - хоча препарат складається з добре вивчених компонентів, таких як амоксицилін та сульбактам, є одне "але" - не вивчена сама комбінація. Більше того, досі немає осудних даних щодо мікробіологічного спектру і не відстежується чутливість мікроорганізмів до нього (перевірити можна на сайті EUCAST http://mic.eucast.org/Eucast2/SearchController/search.jsp?action=init)… А тому На мій погляд, користуватися цим препаратом можна, але вкрай обережно через малу вивченість цієї комбінації. D) Піперацилін/тазобактам почав повертатися до нашої практики зовсім недавно. Препарат позиціонується як препарат вибору для терапії важких, у тому числі і госпітальних інфекцій, але вкрай висока ціна, на рівні карбопенемів, і наявність самих карбопенемів у нас в арсеналі, відсувають використання цього препарату на задній план.Пеніцилін
Форма випуску
Фармакологічна дія
Фармакокінетика та фармакодинаміка
Показання до застосування
Протипоказання
Побічні дії
Інструкція із застосування пеніциліну (Спосіб та дозування)
Інструкція із застосування пеніциліну в уколах
Інструкція із застосування пеніциліну в таблетках
Передозування
Взаємодія
Умови продажу
Умови зберігання
Термін придатності
Особливі вказівки
Пеніцилін
Застосування
Покоління пеніцилінів
Побічні ефекти
Алергія
Резистентність до пеніциліну
Пеніцилінові антибіотики у комбінаціях
З аміноглікозидами
З інгібіторами бета-лактамаз
З макролідами
З цефалоспоринами
Хто відкрив пеніцилін?
Чи дозволено для дітей?
Чи сумісним із алкоголем?
Пеніцилін та бензилпеніцилін: у чому різниця?
Чи можна тваринам?
Пеніциліни
4. А тепер про інгібіторзахищені препарати, а саме про амінопеніцилінах.